Novonorm Comp 120 X 0,50mg

NovoNorm® is een via de mond in te nemen middel tegen diabetes dat repaglinide bevat, dat de alvleesklier helpt meer insuline aan te maken en daardoor het gehalte aan suiker (glucose) in het bloed verlaagt.

NovoNorm® wordt gebruikt om type 2 diabetes bij volwassenen te reguleren als aanvulling opdieetmaatregelen en lichaamsbeweging: de behandeling wordt gewoonlijk gestart indien een dieet, lichaamsbeweging en gewichtsafname alleen niet voldoende de bloedsuiker kunnen reguleren (of verlagen). NovoNorm® kan ook met metformine, een ander geneesmiddel voor diabetes, worden gegeven.

Van NovoNorm® is aangetoond dat het de bloedsuikerspiegel verlaagt, wat helpt om complicaties van diabetes te voorkomen.

Type 2 diabetes mellitus

• bij patiënten bij wie de hyperglykemie niet langer alleen door dieet, gewichtsafname en lichaamsbeweging kan worden gereguleerd
• in combinatie met metformine indien het bloedglucosegehalte niet voldoende kan worden gereguleerd met metformine alleen

Repaglinide is een kortwerkende orale secretagoog. Repaglinide zorgt voor een acute verlaging van de bloedglucosewaarden door stimulering van de afgifte van insuline door de pancreas, een effect dat afhankelijk is van functionerende B-cellen in de pancreaseilandjes. Repaglinide sluit ATP-afhankelijke kaliumkanalen in het B-celmembraan via een doeleiwit dat verschilt van andere secretagogen. Dit leidt tot depolarisatie van de B-cel en opening van de calciumkanalen. De hieruit resulterende verhoogde calciuminflux veroorzaakt secretie van insuline vanuit de B-cel.

Elke tablet bevat 0,5 mg repaglinide.

hulpstoffen:

• Microkristallijne cellulose (E460)
• Watervrij calciumwaterstoffosfaat
• Maïszetmeel
• Amberlite (polacrilinekalium)
• Povidon (polyvidon)
• Glycerol 85%
• Magnesiumstearaat
• Meglumine
• Poloxameer

4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Van een aantal geneesmiddelen is bekend dat zij het repaglinidemetabolisme beïnvloeden. De arts dient daarom rekening te houden met mogelijke interacties:

In vitro-gegevens tonen aan dat repaglinide vooral door CYP2C8, maar ook door CYP3A4 gemetaboliseerd wordt. Klinische gegevens bij gezonde vrijwilligers ondersteunen dat CYP2C8 het belangrijkste enzym is bij het metabolisme van repaglinide, waarbij CYP3A4 een minder belangrijke rol speelt, maar de relatieve bijdrage van CYP3A4 kan toenemen indien CYP2C8 geremd wordt. Het gevolg daarvan is dat het metabolisme, en dus ook de klaring van repaglinide, veranderd kan worden door stoffen die deze cytochroom P-450 enzymen remmen of induceren. Men dient bijzondere aandacht te schenken wanneer remmers van zowel CYP2C8 als CYP3A4 gelijktijdig toegediend worden met repaglinide.

Uit in vitro-gegevens blijkt dat repaglinide een substraat is voor actieve opname door de lever (organisch anion-transporterend proteïne OATP1B1). Stoffen die OATP1B1 remmen, kunnen eveneens plasmaconcentraties van repaglinide verhogen, zoals aangetoond voor ciclosporine (zie hieronder).

De volgende stoffen kunnen de hypoglykemische werking van repaglinide versterken en/of verlengen: gemfibrozil, clarithromycine, itraconazol, ketoconazol, trimethoprim, ciclosporine, deferasirox, clopidogrel, andere bloedglucoseverlagende stoffen, monoamineoxidase-remmers (MAO-remmers), niet-selectieve bètablokkers, angiotensine converting enzym (ACE)-remmers, salicylaten, NSAIDs, octreotide, alcohol en anabole steroïden.

Bij gelijktijdige toediening van gemfibrozil (600 mg tweemaal per dag), een CYP2C8-remmer, en repaglinide (een eenmalige dosis van 0,25 mg) nam bij gezonde vrijwilligers de oppervlakte onder de curve ("area under the curve" of AUC) van repaglinide met een factor 8,1 en Cmax met een factor 2,4 toe. De halfwaardetijd nam toe van 1,3 naar 3,7 uur wat kan leiden tot een toegenomen en verlengd bloedglucoseverlagend effect van repaglinide, en de plasmaconcentratie van repaglinide 7 uur na toediening nam door gemfibrozil toe met factor 28,6. Het gelijktijdige gebruik van gemfibrozil en repaglinide is gecontra-indiceerd (zie rubriek 4.3).

• Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de in "Samenstelling" vermelde hulpstoffen.
• Diabetes mellitus type 1, C-peptide negatief.
• Diabetische ketoacidose, al dan niet comateus.
• Ernstige leverfunctiestoornissen.
• Gelijktijdig gebruik van gemfibrozil).

Volwassenen

• Begindosis: 0,5 mg en 1 mg voor patiënten die van een ander oraalbloedglucoseverlagend middel worden overgeschakeld
• Tussen elke titratiestap dient een tussenpoos te worden aangehouden van een tot twee weken
• Onderhoudsdosis: max. 4 mg /inname, max. 16 mg /dag

Toedieningswijze

• Voor de maaltijd
• Patiënten die een maaltijd overslaan (of een extra maaltijd toevoegen) moet geadviseerd worden om een dosis over te slaan (of toe te voegen)